Quinupristin và Dalfopristin

Cơ chế tác dụng:

– Mỗi thuốc trong công thức phối hợp này gắn vào một vị trí riêng biệt tại tiểu đơn vị 50S của ribosome.
Dalfopristin phá vỡ quá trình nối dài chuỗi peptide bằng cách thêm các acid amin mới vào chuỗi peptide.

– Quinupristin ngăn chặn quá trình kéo dài chuỗi peptide với cơ chế tương tự Marcloride, do đó tạo
ra các chuỗi peptide không đầy đủ.

–  tác dụng hiệp đồng với nhau phá vỡ quá trình tổng hợp protein. Hai thuốc kết hợp với nhau có tác dụng diệt khuẩn và có thời gian tác dụng hậu kháng sinh dài.

Phổ kháng khuẩn:

Quinupristin và dalfopristin là kháng sinh nhóm lincosamide (xem Lincosamides, Oxazolidinones, và Streptogramins) là các dẫn xuất bán tổng hợp của pristinamycin, một streptogramin tự nhiên. Quinupristin / dalfopristin (Q / D) được đưa vào cùng với nhau trong một hợp chất 30/70 cố định; sự kết hợp này có hoạt tính chống khuẩn với hoạt động như sau:

• Streptococci và Staphylococci, bao gồm các dòng kháng với các nhóm kháng sinh khác

• Một số vi khuẩn kỵ khí Gram âm

• Clostridium perfringens

• Peptostreptococcus sp

• Các vi khuẩn không điển hình (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila)

Q / D ức chế Enterococcus faecium, kể cả những chủng kháng vancomycin. E. faecalis đa kháng.
Do nhiều tác dụng phụ nên kháng sinh này được để dành dùng cho các nhiễm khuẩn nặng do Enterococcus faecium kháng Vancomycin (VRE) khi không còn lựa chọn điều trị khác.

Lưu ý:

Q / D được dùng qua catheter tĩnh mạch trung tâm vì viêm tĩnh mạch thường xảy ra khi Q / D được cho qua tĩnh mạch ngoại vi.
Có đến 30% bệnh nhân phát triển bệnh đau cơ. 
Tăng bilirubin máu xuất hiện ở khoảng 25% bệnh nhân, đây là kết quả của sự cạnh tranh thải trừ giữa khang sinh và bilirubin.
Ở mức liều cao hơn liều điều trị, đau khớp và đau cơ đã được ghi nhận

Cần giảm liều đối với bệnh nhân suy gan nặng.

Q / D có thể ức chế sự chuyển hoá của các thuốc được chuyển hóa bởi hệ thống isoenzyme cytochrome P-450 (CYP450) 3A4.
 

(Theo Hans P. Schlecht , MD, MSc, Drexel University College of Medicine;

Christopher Bruno , MD, Drexel University College of Medicine)